Search Result
Results for "
in vivo efficacy " in MCE Product Catalog:
没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂
您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务
提交您的定制咨询
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-151561
Parasite
Infection
WM382 是一种口服有效的双血浆蛋白酶 IX/X (PMIX/X ) 抑制剂，IC50 分别为 1.4 nM 和 0.03 nM。WM382 在疟原虫生命周期的多个阶段具有良好的体内疗效和良好的耐药性。
HY-155250
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 154 (compound 7) 是 Fluoroqin olones 类衍生物，是口服有效的抗菌剂。Antibacterial agent 154 抑制革兰氏阳性菌和阴性菌。Antibacterial agent 154 在葡萄球菌败血症的小鼠模型中表现出体内功效。
HY-155146
Necroptosis
Cancer
Anticancer agent 146 (compound 1.19) 是一种坏死 (Necroptosis) 诱导剂。Anticancer agent 146 在小鼠 MDA-MB-231 异种移植模型中具有抗肿瘤功效。
HY-132893
HY-157302
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met-IN -21 (compound 54) 是一种 c-met 抑制剂，IC50 值为 0.45? nM，在体内具有抗肿瘤作用。
HY-P2108
HY-141896
RET
Cancer
RET-IN -7 在体外显示出强大的 RET 激酶抑制作用
，在体内对 RET 驱动的肿瘤异种移植物具有强大的疗效。
HY-124674
HY-112240
Bacterial Antibiotic
Infection
Antibacterial agent 104 (Compound 7) 是一种有效的抗细菌 (antibacterial ) 剂。Antibacterial agent 104 表现出极好的体外抗细菌活性和良好的体内抗 MRSA 活性。
HY-12246
HY-118269
c-Met/HGFR
Cancer
OSI-296是一种有效的口服选择性cMET 和RON 激酶抑制剂。OSI-296在MKN45肿瘤异种移植模型中显示出体内有效性，并且耐受性良好。
HY-107561
HY-146185
Bcl-2 Family
Cancer
CCT373566 是一种有效和具有口服活性的转录抑制因子 BCL6 降解剂，IC50 值为 2.2 nM。CCT373566 在体外显示出强大的抗增殖功效并在体内减少肿瘤生长。
HY-156511
MNK
Cancer
ETC-168 是一种选择性的口服有效的 MNK 抑制剂，对 MNK1 和 MNK2 的IC50 值分别为 23 nM 和 43 nM。ETC-168 在体内和体外均有抗增殖作用。
HY-121827
HY-W112166A
Bacterial
Infection
4,4'-Dicyanostilbene (化合物 43) 是一种有效的抗 Dd2 菌株的抗疟药，EC50 值为 27 nM。4,4'-Dicyanostilbene 在体内对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌。
HY-162144
Bacterial
Infection
BDM91288 是一种具有口服活性的吡啶哌嗪类 AcrB 外排泵 (AcrB efflux pump ) 抑制剂。BDM91288 可增强左氧氟沙星 (HY-B0330) 治疗肺炎克雷伯菌 (Klebsiella pneumoniae ) 肺部感染小鼠模型的体内疗效。
HY-149430
HY-163149
HBV
Infection
AB-452 是一种 Dihydroquin olizin one (DHQ) 类似物，是一种有效的具有口服活性的 HBV RNA 去稳定剂。AB-452 在体外抑制 PAPD5/7 蛋白，在慢性 HBV 小鼠模型中具有良好的体内疗效。
HY-130628
PAK
Cancer
PAK4-IN -1 (Compound 19) 是一个有效的、选择性的、具有口服活性的 PAK4 抑制剂，具有良好的体内抗肿瘤效果。PAK4-IN -1 在酸性和中性条件下都很稳定。
HY-146397
HY-152033
HY-163073
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 9 (compound 39) 对临床分离的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)有抗菌作用，MIC值为1 μg/ml。Anti-MRSA agent 9 在体内也显示出 anti-MRSA 作用。
HY-108974
HY-143444
JAK
Inflammation/Immunology
JAK-IN -20 是一种有效的，广泛的，具有口服活性的 JAK 抑制剂，对 JAK1，JAK2，JAK3 的 IC50 值分别为 7 nM、5 nM、14 nM。JAK-IN -20 在体内表现出优异的药代动力学和抗炎功效。
HY-149759
SHP2 ERK
Cancer
SHP2-IN -23 (compound 30) 是一种口服有效的 SHP2 抑制剂 (IC50 =38 nM)，优异的体内功效和药代动力学特征。SHP2-IN -23 抑制 ERK 磷酸化，IC50 =5 nM。
HY-162171
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 179 (Compound 23) 是一种有效的抗菌剂，能有效杀灭革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌。Antibacterial agent 179 在金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 或铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aerugin osa ) 引起的小鼠角膜感染模型中显示出较强的体内抗菌作用。
HY-P4072
PD-1/PD-L1
Cancer
(D)-PPA 1 是一种抗水解 D 肽拮抗剂。(D)-PPA 1 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂。(D)-PPA 1 与 PD-1 结合的亲和力为 0.51 μM，体内外均有效。
HY-149429
PPAR
Metabolic Disease
PPARδ agonist 9 (compound 21) 是 PPARδ 激动剂 (EC50 : 3.6 nM)。PPARδ agonist 9 具有体内效力，在小鼠中降低 MCP-1 的血清水平，显着抑制 LDLr-KO 模型的动脉粥样硬化进展 (抑制率: 50-60%)。
HY-160649
HY-14262
HY-145688
HDAC
Cancer
HDAC-IN -33 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 分别为 24、46 和 47 nM。HDAC-IN -33 对肿瘤细胞具有有效的抗增殖活性。HDAC-IN -33 在体内显示出有效的抗肿瘤功效，触发抗肿瘤免疫。
HY-146697
HY-P4072A
PD-1/PD-L1
Cancer
(D)-PPA 1 TFA 是一种抗水解 D 肽拮抗剂。(D)-PPA 1 TFA 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂。(D)-PPA 1 TFA 与 PD-1 结合的亲和力为 0.51 μM，体内外均有效。
HY-158081
HY-133015
Bcl-2 Family
Cancer
Mcl-1 in hibitor 3，化合物 1，是一种高效且可口服活化的大环 Mcl-1 抑制剂 (在 OPM-2 细胞活力测定中，Ki = 0.061 nM；IC50 =19 nM)。 Mcl-1 in hibitor 3 具有良好的药代动力学特性和出色的体内功效，且无毒性。
HY-112081
DNA/RNA Synthesis
Cancer
BAY-707 是 MTH1(NUDT1) 的底物竞争性，高效选择性抑制剂，IC50 值
为 2.3 nM。 BAY-707 与其他 MTH1 化合物相比具有良好的药代动力学特征，并且在小鼠中具有良好的耐受性，但实验明显缺乏体外或体内抗癌功效。
HY-115581
Deoxythymidin e 3′,5′-diphosphate; pdTp
Apoptosis
Cancer
Thymidin e 3',5'-disphosphate (Deoxythymidin e 3′,5′-diphosphate; pdTp) 是一种选择性的葡萄球菌核酸酶和含有 1 的都铎结构域 (SND1 ，miRNA 调控复合体 RISC 亚基) 的小分子抑制剂，可抑制 SND1 活性。Thymidin e 3',5'-disphosphate 在体内表现出抗肿瘤活性。
HY-145687
HDAC
Cancer
HDAC-IN -32 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 分别为 5.2、11 和 28 nM。HDAC-IN -32 对肿瘤细胞具有有效的抗增殖活性。HDAC-IN -32 在体内显示出有效的抗肿瘤功效，触发抗肿瘤免疫。
HY-P3350
Bacterial
Infection
LS-BF1 是一种稳定、低毒的阳离子抗菌肽。LS-BF1 通过细胞膜破坏机制显示出广谱抗菌活性，包括具有挑战性的 ESKAPE 病原体。LS-BF1 在小鼠感染模型中显示出良好的体内清除细菌效果。
HY-118032
Apoptosis Autophagy JNK ERK
Cancer
Bozepin ib 是一种 PKR (RNA-dependent protein kin ase) 激活剂，并能有效抑制 HER-2 信号通路以及 JNK 和 ERK 激酶。Bozepin ib 可诱导 PKR 介导的细胞凋亡，并与 IFNα 协同触发细胞凋亡、自噬和衰老。Bozepin ib 还在异种移植裸鼠中显示出体内抗肿瘤和抗转移功效。
HY-138364
HSP Apoptosis
Cancer
YUM70 是一种有效和选择性的葡萄糖调节蛋白 78 (GRP78 ) 抑制剂，抑制全长蛋白的 GRP78 ATPase 活性的 IC50 值为 1.5 μM。YUM70 可诱导内质网 (ER) 应激介导的胰腺癌细胞凋亡。YUM70 在胰腺癌异种移植模型中也具有体内功效。
HY-108974S
HY-139782
Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
SKLB325 是一种 JMJD6 抑制剂，其结合亲和力 (KD ) 值为 0.755 μM，IC50 值为 0.7797 μM。SKLB325 在体内外对卵巢癌具有抗肿瘤作用。SKLB325 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SKLB325 在肾细胞癌 (RCC) 中表现出显着的抗肿瘤功效。
HY-149065
HY-19925
HIV
Infection
AIC-292 是一种有效的选择性 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂。AIC-292 在低纳摩尔浓度下抑制野生型 HIV-1 实验室菌株。AIC-292 在小鼠异种移植模型中显示出有效的体内抗病毒功效。AIC-292 具有研究 HIV-1 感染的潜力。
HY-108493
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
CS-2100 (Compound 10b) 是一种有效的、选择性的、口服活性的 S1P3 -sparin g S1P1 激动剂，对人 S1P1 的 EC50 值为 4.0 nM。CS-2100在大鼠体内具有免疫抑制效果，对 HvGR 的 ID50 值为 0.407 mg/kg。
HY-W112166
Others
Infection
(E/Z)-4,4'-Dicyanostilbene 是 4,4'-Dicyanostilbene (HY-W112166A) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。4,4'-Dicyanostilbene (化合物 43) 是一种有效的抗 Dd2 菌株的抗疟药，EC50 值为 27 nM。4,4'-Dicyanostilbene 在体内对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌。
HY-163084
Others
Cancer
HJ445A 是一种有效的 MYOF 抑制剂，结合 MYOF-C2D 结构域，KD 为 0.17 μM。HJ445A 对 MGC803 和 MKN45 的IC50 值分别为 0.16 和 0.14 μM，对胃癌细胞的增殖有明显抑制作用。HJ445A 在体内表现出优异的抗肿瘤疗效，可用于癌症研究。
HY-N12044
Apoptosis
Cancer
Asparanin A 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂，具有抗癌活性。Asparanin A 通过线粒体和 PI3K/AKT 信号通路诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期，抑制癌细胞生长。Asparanin A 还在小鼠 Ishikawa 子宫内膜癌的异种移植模型中表现出体内效力，显著抑制肿瘤生长。
HY-150023
EGFR Itk PI4K Btk CDK Raf JAK
Cancer
BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2 ) 抑制剂，IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果，具有良好的活性分子代谢和药代动力学特性。
HY-146811
Bacterial
Inflammation/Immunology
HSGN-94 是一种有效的抗菌剂，可抑制脂磷酸 (LTA) 生物合成。HSGN-94 抑制耐药革兰氏阳性菌，MIC 值为 0.25-2 μg/mL。HSGN-94 抑制 MRSA 和耐 Vancomycin (HY-B0671) 的 Enterococci 的生物膜形成。HSGN-94 还抑制促炎细胞因子，在 MRSA 小鼠伤口感染模型中表现出体内功效。
HY-149428
PROTACs
Cancer
AD4 是一种青蒿素衍生物，是靶向 PCLAF 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTACs)。AD4 可有效降解 RS4;11 细胞中的 PCLAF (IC50 : 0.6 nM)，从而激活 p21/Rb 轴，发挥抗肿瘤活性。AD4 还延长 RS4;11 移植的 NOD/SCID 小鼠的存活时间，具有体内效力。
HY-137464A
Others
Inflammation/Immunology
OATD-01 是一种高效、口服活性、 first-in -class、选择性几丁质酶 (chitin ase ) 抑制剂，对 CHIT1 具有低纳摩尔活性 (hCHIT1, IC50 =23 nM)。OATD-01 在多个物种中显示出良好的药代动力学特征。OATD-01 在体内具有显著的抗纤维化活性，用于肺纤维化 (IPF) 研究。
HY-147546
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 107 (化合物 14) 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 107 对革兰氏阳性细菌具有较强的抗菌活性，对 MRSA 的 MIC 为1.56 μg/mL。Antibacterial agent 107 具有低溶血活性、高膜选择性和快速杀菌活性。Antibacterial agent 107 对金黄色葡萄球菌 ATCC29213 所致细菌性角膜炎小鼠模型体内有效。
HY-163005
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN -43 (compound AS14) 是 α-葡萄糖苷酶抑制剂 (IC50 : 4.32 μM)，具有急性降血糖活性。α-Glucosidase -IN -43 具有安全性和体内效力，它对小鼠正常成纤维细胞无毒，并能够拯救链脲佐菌素 (HY-13753) 诱导糖尿病大鼠。α-Glucosidase-IN -43 可用于糖尿病患者餐后高血糖的研究。
HY-108584
BMS-204352
Potassium Channel
Neurological Disease
Flin dokalner (BMS-204352) 是钾离子通道 (potassium channel ) 调节剂。Flin dokalner 是在 HEK293 细胞中表达的所有神经元 Kv7 通道亚型的正调节剂。Flin dokalner 是一种大电导钙激活 K 通道 (BKca ) 正向调节剂。Flin dokalner 在 Kv7.1 通道 (Ki =3.7 μM) 处显示负调节活性，并充当 GABAA 受体的负调节剂。Flin dokalner 在体内显示出抗焦虑功效。
HY-147992
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN -4 (化合物6d) 是一种具有口服活性的不可逆的双重抑制剂，其抑制 EGFR 活性IC50 值为 0.6 nM。对 L858R 和 T790M 突变表现出有效的 EGFR 激酶抑制活性。 EGFR/HER2-IN -4 在体内具有强大的抗肿瘤功效，可以用于肺癌研究。
HY-147994
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN -5 (化合物6h) 是一种具有口服活性的不可逆的双重抑制剂，其抑制 EGFR 活性 IC50 值为 0.6 nM。对 L858R 和 T790M 突变表现出有效的 EGFR 激酶抑制活性。 EGFR/HER2-IN -5 在体内具有强大的抗肿瘤功效，可以用于肺癌研究。
HY-152026
NADPH Oxidase
Neurological Disease
NADPH oxidase-IN -1 是一种口服有效的 NADPH 氧化酶 (Nox ) 抑制剂，与神经元炎症相关。NADPH oxidase-IN -1 可透过血脑屏障，抑制 Nox2 和 Nox4 的 IC50 s 分别为 1.9 μM 和 2.47 μM。NADPH oxidase-IN -1 可抑制促炎细胞因子产生和 LPS 介导的小胶质细胞迁移，具有体内疗效。
HY-155458
PARP
Inflammation/Immunology Cancer
HYDAMTIQ 是 PARP-1/2 抑制剂 (IC50 : 29-38 nM)，具有抗癌、抗炎和缺血保护作用。HYDAMTIQ 抑制肺 PARP 活性，有效对抗过敏原引起的咳嗽和呼吸困难，并抑制支气管对乙酰甲胆碱的高反应性。HYDAMTIQ 具有广谱抑癌作用，包括卵巢癌和乳腺癌、前列腺癌和胰腺肿瘤以及多形性胶质母细胞瘤。HYDAMTIQ 在脑缺血、哮喘、癌症等动物模型中被证实了体内效力。
HY-101144
TCD-717
Others
Cancer
RSM-932A (TCD-717) 是一种特异性 ChoKα 抑制剂，对人重组 ChoKα 和 ChoKβ 酶的 IC50 分别为 1 和 33 μM。RSM-932A 是针对 ChoKα 的“人类首创”化合物。RSM-932A 具有有效的体外抗肿瘤增殖和体内抗肿瘤活性，且显示低毒性[ 3] 。
HY-144654
HDAC Topoisomerase
Cancer
HDAC/Top-IN -1 是一种具有口服活性的、广谱的 HDAC/Top 双重抑制剂，对 HDAC1 、HDAC2 、HDAC3 、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.036 μM、0.14 μM、0.059 μM、0.089 μM 和 9.8 μM。HDAC/Top-IN -1 能有效诱导 HEL 细胞凋亡 (apoptosis )，能将细胞阻滞在 S 期。
HY-146231A
HY-122292
Antibiotic Bacterial
Infection Inflammation/Immunology
Celastramycin A 是一种从Streptomyces MaB-QuH-8 中分离出来的抗生素，对一系列革兰氏阴性菌和分枝杆菌具有抗菌活性，MIC 介于 0.05-3.1 μg/ml 之间。Celastramycin A 通过免疫缺陷途径在离体果蝇中发挥免疫抑作用 (IC50 为 0.008 μg/ml)，通过 TNF-α 通路抑制人先天免疫反应，抑制 HUEVC 中 IL-8 的产生，IC50 为 0.06 μg/ml。
HY-103521
GABA Receptor
Neurological Disease
Anxiolytic/nonsedative agent-1 (compound 2b) 是一种有效的选择性 GABAA 激动剂。Anxiolytic/nonsedative agent-1 对牛脑膜中的 BzR 显示出明显的亲和力，对 α1β2γ2、α2β2γ2、α5β3γ2 的 Ki s 分别为 14、121、239 nM。Anxiolytic/nonsedative agent-1 在体外表现出 α2 选择性功效，在体内表现出抗焦虑选择性作用。
HY-151443
HDAC
Cancer
HDAC-IN -47 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂，IC50 分别为 19.75 nM (HDAC1 )，5.63 nM (HDAC6 )，40.27 nM (HDAC3 )，57.8 nM (HDAC2 )，302.73 nM (HDAC8 )。HDAC-IN -47 能抑制细胞自噬，并通过 Bax/Bcl-2 和 caspase-3 通路诱导凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN -47 能够在G2/M期阻滞细胞周期，并在体内表现出抗肿瘤作用。
HY-163083
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
JN122 是一种含有螺吲哚啉的分子，是一种 MDM2 抑制剂。 JN122 抑制 MDM2/p53 蛋白质-蛋白质相互作用并发挥强大的体内抗肿瘤功效。 JN122 在 HCT-116 细胞和 HEK-293 细胞中具有抗增殖活性，IC50 值分别为 39.6 nM 和 4.28μM。 JN122可以促进p53及其靶基因的激活，抑制细胞周期进程，诱导细胞凋亡。
HY-158106
CDK
Cancer
AZD8421 是选择性 CDK2 抑制剂 (IC50 : 9 nM)，对 CDK1、CDK4 和 CDK6 具有选择性。AZD8421 可通过抑制 pRB 磷酸化、诱导细胞周期停滞和衰老，而抑制癌细胞增殖。AZD8421 在乳腺和卵巢体内模型中表现出良好的单一疗效和与 CDK4/6 抑制剂 (如 Palbociclib (HY-50767)) 的协同作用。AZD8421 对耐药性乳腺癌细胞也具有强大的单药抑制活性。
HY-157169
AMU302
Pim mTOR Akt PI3K
Cancer
IBL-302 (AMU302) 是口服有效的 PIM 和 PI3K/AKT/mTOR 双信号抑制剂，具有抗乳腺癌和成神经细胞瘤活性。IBL-302 在裸鼠异种移植模型中表现出体内效力，抑制曲妥珠单抗 (HY-P9907) 的耐药难题。IBL-302 还能增强常见细胞毒性化疗药物顺铂 (HY-17394)、阿霉素 (HY-15142A) 和依托泊苷 (HY-13629) 的效果。
HY-145836
FGFR
Cancer
FGFR4-IN -8 (Compound 7v) 是一种 ATP 竞争性、高度选择性的野生型和突变型 FGFR4 共价抑制剂。FGFR4-IN -8 对 FGFR4、FGFR4V550L 、FGFR4V550M 和 FGFR4C552S 的 IC50 分别为 0.5、0.25、1.6、931 nM。FGFR4-IN -8 有效抗 Hep3B 肝细胞癌细胞增殖，IC50 值为
HY-155238
GABA Receptor
Neurological Disease
E2730 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 转运蛋白 1 (GAT1) 的非竞争性但选择性抑制剂，具有口服有效性和抗癫痫活性。E2730 介导的 GAT1 抑制与环境 GABA 水平呈正相关，并选择性抑制 GAT1 介导的 GABA 摄取。E2730 (5-50 mg/kg; po) 在大鼠杏仁核点燃模型，以及在小鼠角膜点燃 (5-50 mg/kg)、耐药性 6?Hz-44?mA 精神运动性癫痫 (5-50 mg/kg)、脆性 X 综合征 (2.5-300 mg/kg) 和 Dravet 综合征模型 (10 mg/kg, 20 mg/kg) 中表现出体内效力。
HY-134813
Ras
Cancer
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
HY-156096
HDAC Histone Methyltransferase Caspase Apoptosis DNA/RNA Synthesis
Cancer
HDAC3-IN -2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50 : 14 nM)，高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN -2 具有细胞毒性，对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM，对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3-IN -2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效，选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平，提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量，降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
HY-L177
21 Compounds compounds
抗体抑制剂是具有与原始治疗性抗体相同活性的化合物，可作为阳性对照用于药物效果评估等研究，同时也可以辅佐验证靶点蛋白的功能活性。这些抗体抑制剂具有体内活性，能通过阻断或中和靶蛋白达到一定的生理功能，这些靶蛋白包括 CD20、HER2、EGFR、VEGFR、TNF-α 等。在药物筛选中，可以开展基于抗体抑制剂的筛选，从而鉴定靶向目的蛋白、目标疾病的活性化合物。
MCE 可以提供 21 种抗体抑制剂，可以用于癌症、免疫、感染等热门研究领域药物开发。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-108974S
Drotaverin e-d10 (hydrochloride) 是 Drotaverin e hydrochloride 的氘代物。Drotaverin e hydrochloride 是一种磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的抑制剂，也是一种 L 型电压依赖钙通道(L-VDCC) 的阻滞剂，可阻断3',5'-环腺苷单磷酸的降解。Drotaverin e hydrochloride 在体内有抗痉挛作用，但无抗胆碱能作用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-134813
炔烃
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
Your information is safe with us. * Required Fields.
Inquiry Information
产品名称：
目录号：
需求量：
